PREPARAÇÃO E CARACTERIZAÇÃO DE SISTEMAS EMULSIONADOS LIPÍDICOS CONTENDO PRAZIQUANTEL
praziquantel, sistemas coloidais, estabilidade, reologia, nanotecnologia, esquistossomose.
O praziquantel (PRZ) é o fármaco de escolha para tratamento da esquistossomose no Brasil e está disponível comercialmente para administração oral na forma de comprimidos. No entanto, possui baixa solubilidade aquosa o que limita o sucesso terapêutico desta forma farmacêutica e a disponibilização de formas líquidas. Os sistemas emulsionados lipídicos têm grande potencial para aumento da solubilização de fármacos lipofílicos sendo então uma estratégia interessante para tal finalidade. O objetivo do presente estudo foi o desenvolvimento e a caracterização de sistemas líquidos emulsionados lipídicos do tipo óleo em água (O/A), a base de óleo de soja como fase interna estabilizada pelo par de tensoativos (Tween® 80 + Span® 80) para melhorar a fase biofarmacêutica do PRZ. Depois de selecionar o melhor Equilíbrio Hidrófilo-Lipófilo (EHL=11), os parâmetros de preparação das formulações pela técnica de emulsificação foram otimizados. As emulsões foram obtidas com sucesso, as formas líquidas apresentaram comportamento newtoniano e proporcionaram um aumento de solubilidade do PRZ superior a 20 vezes. O estudo de estabilidade acelerada demonstrou a estabilidade das emulsões e o efeito dos cotensoativos investigados. O estudo da dinâmica de interação entre os componentes pelo diagrama pseudoternário de fase demonstrou regiões de obtenção de nanoemulsões, enquanto que o estudo da interação dos componentes e o seu efeito na estrutura dos sistemas e na eficiência de incorporação do fármaco levaram a obtenção de sistemas com uma quantidade de fármaco solúvel ainda maior (cerca de 1,5%), o que demonstra o potencial deste novo insumo para o tratamento principalmente da esquistossomose, o qual resultou em um depósito de patente BR 10 2013 000455 3.