Banca de DEFESA: POLYANNE NUNES DE MELO

Uma banca de DEFESA de MESTRADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE: POLYANNE NUNES DE MELO
DATA: 28/02/2013
HORA: 09:00
LOCAL: Auditório do CCS
TÍTULO:

 

Preparação e caracterização de complexos multicomponentes contendo Ciclodextrinas e Benznidazol



PALAVRAS-CHAVES:

benznidazol, estudos de solubilidade, cossolvência, complexos multicomponentes, spray drying


PÁGINAS: 143
GRANDE ÁREA: Ciências da Saúde
ÁREA: Farmácia
RESUMO:

A doença de Chagas tem como única alternativa para tratamento, no Brasil, o benznidazol (BNZ). Este fármaco possui baixa solubilidade, o que restringe sua velocidade de dissolução. Diante disto, o presente trabalho teve como objetivo o estudo das interações do BNZ em sistemas binários com a beta-ciclodextrina (β-CD) e a hidroxipropil-beta-ciclodextrina (HP-β-CD), com o intuito de aumentar a solubilidade aquosa do fármaco. A influência de sete polímeros hidrofílicos, da trietanolamina (TEA) e da metil-1-pirrolidona-2 (NMP) na solubilidade aquosa aparente do benznidazol, assim como na formação dos complexos de inclusão, também foi investigada. As interações em solução foram previstas e investigadas usando os Diagramas de solubilidade de fases, espectroscopia de ressonancia magnética nuclear de prótons (RMN) e modelagem molecular. Diferentes complexos foram obtidos em fase sólida por secagem por atomização em aparelho de “spray dryer” e a caracterização físico-química destes incluiu a espectrofotometria UV-Vis, a espectroscopia na região do infravermelho, a microscopia eletrônica de varredura, a difração de raios-X e os ensaios de dissolução do fármaco a partir das diferentes amostras. O aumento da solubilidade aquosa aparente do fármaco foi alcançada de forma linear (perfil AL) na presença de ambas as ciclodextrinas em diferentes valores de pH. A presença dos polímeros hidrofílicos e da metil-1-pirrolidona-2 contribui para a estabilização dos complexos formados, enquanto a trietanolamina diminuiu a constante de estabilidade (Kc) dos complexos formados. O modelo do log linear aplicado aos diagramas de solubilidade revelou que a trietanolamina e a metil-1-pirrolidona-2 mostraram uma ação cossolvente (ambos solventes) e complexante (metil-1-pirrolidona-2). Os melhores resultados foram obtidos com os complexos envolvendo a metil-1-pirrolidona-2 e a hidroxipropil-beta-ciclodextrina, com um aumento de solubilidade do fármaco em 27,9 e 9,4 vezes, respectivamente. A eficácia dos complexos foi comprovada pelos ensaios de dissolução, nos quais os complexos ternários e misturas físicas envolvendo a metil-1-pirrolidona-2 e as ciclodextrinas investigadas apresentaram os melhores resultados, demonstrando a possibilidade de uso como um novo insumo farmacêutico, que leve ao aumento da biodisponibilidade do benznidazol.


MEMBROS DA BANCA:
Presidente - 1639820 - ARNOBIO ANTONIO DA SILVA JUNIOR
Externo à Instituição - MARCELA RAQUEL LONGHI - UNC/AR
Externo ao Programa - 2203888 - MARCIA RODRIGUES PEREIRA
Notícia cadastrada em: 07/02/2013 10:37
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