CARREADORES LIPÍDICOS NANOESTRUTURADOS CONTENDO ÓLEO DE URUCUM (Bixa orellana L.) E SEU USO PARA TRATAMENTO DA LEISHMANIOSE CUTÂNEA
Carreadores lipídicos nanoestruturados, Bixa orellana L., leishmaniose cutânea.
A leishmaniose cutânea acomete milhões de pessoas todos os anos, principalmente em países pobres e tropicais, não sendo destinado investimento suficiente ao desenvolvimento e produção de novos medicamentos. Além disso, os fármacos utilizados atualmente geram elevada toxicidade e inúmeros efeitos adversos, tornando-se, portanto, necessário o desenvolvimento de novas alternativas medicamentosas. A nanotecnologia vem se destacando por apresentar soluções eficientes no desenvolvimento de novos fármacos. Por esse motivo o intuito desse trabalho foi incorporar a fração oleosa do urucum (Bixa orellana L.), ativo vegetal com comprovada ação anti-leishmania, a carreadores lipídicos nanoestruturados, conhecidos por ser a segunda geração de nanopartículas lipídicas. As nanopartículas foram produzidas pelo método de fusão-emulsificação e caracterizadas quanto ao tamanho de partícula, índice de polidispersão, morfologia, potencial zeta, estabilidade frente a estocagem de 90 dias, eficiência de encapsulação, estabilidade térmica, perfil cristalino, peroxidação lipídica e atividade anti-leishmania, além da avaliação da influência de 3% (m/m) da argila sintética Laponite® sobre o sistema. Os ensaios realizados mostraram a efetividade do método de produção, com a obtenção de nanopartículas variando entre 173,73 nm ± 1,15 e 185,23 nm ± 1,80, polidispersão menor de 0,3 e potencial zeta entre -23,07 mV ± 0,15 e -39,13 mV ± 0,50 e estabilidade mantida por 90 dias, não havendo variação devido à presença da argila. Os carreadores permaneceram estáveis quando submetidos à temperatura corpórea (32ºC – 37ºC), havendo perda de massa em aproximadamente 100ºC. O perfil cristalino característico de carreadores lipídicos nanoestruturados favoreceu o encapsulamento do óleo, com eficiência de encapsulação de 99%. A presença de Laponite® provocou a redução da cristalinidade das nanoestruturas, favorecendo consequentemente o empacotamento do ativo. A já conhecida atividade anti-oxidante do urucum foi comprovada através da redução da formação dos malondialdeidos, passando de 10,20 μM ± 2,64 na formulação que não continha óleo para 2,64 μM ± 0,91 na que o óleo estava presente. Os carreadores apresentaram atividade anti-leishmania similar à Anfotericina B e maior que o Glucantime® e o óleo de urucum não encapsulado. Esses resultados demonstram um sistema estável e com atividade biológica comprovada, devendo ser, portanto, visto como potencial alternativa terapêutica para a leishmaniose cutânea, e por isso necessitando de maiores estudos e investimentos.