Micropartículas biodegradáveis são utilizadas como sistemas de liberação controlada de fármacos e estão em constante desenvolvimento e aperfeiçoamento (novos materiais, novos processos, entre outros). Quitosana representa uma alternativa interessante de biomaterial devido às suas características físico-químicas e biológicas. Micropartículas de quitosana apresentam-se como sistemas promissores para carreamento e liberação controlada de fármacos e vacinas principalmente por vias não invasivas de administração como as vias de mucosa. O controle da velocidade e da capacidade de intumescimento destes sistemas em meio ácido são os principais fatores limitantes que precisam ser superados para que micropartículas de quitosana possam ter todo o seu potencial de aplicação explorado no campo farmacêutico. Existem muitos estudos referentes a modificações da estrutura de micropartículas de quitosana através de técnicas diversas (reticulação química, blendas com outros polímeros, síntese de novos materiais híbridos orgânico-inorgânico com a finalidade de modificar estas propriedades que comprometem o uso da quitosana no desenvolvimento de sistemas de liberação controlada.  A proposta deste trabalho foi de conceber e desenvolver um novo tipo de veículo para liberação controlada à base de quitosana. Nanopartículas de sílica (Aerosilâ foram incorporadas à uma solução de quitosana para gerar micropartículas de quitosana nanoestruturadas com sílica à partir da evaporação do solvente (água) através de um processo de secagem por spray drying. As micropartículas obtidas foram caracterizadas através de diferentes técnicas (espetroscopia infravermelho, difração de raios X, calorimetria diferencial de varredura, análise termogravimétrica, microscopia eletrônica de varredura e microscopia eletrônica de transmissão foram utilizadas para caracterizar as micropartículas, também foram feitas estabilidade ácida, capacidade de sorção de umidade, propriedades de liberação e ensaios biológicos. As micropartículas nanoestruturadas com sílica hidrofóbica (Aerosil® R972) apresentaram maior degradação térmica, a afinidade de água mais baixo, melhor estabilidade ácida e capacidade de retardar a rifampicina e cloridrato de propranolol (modelos de drogas) a liberação em condições fisiológicas simuladas. Estudos de biocompatibilidade in vitro indicaram baixa citotoxicidade e baixa capacidade de ativar a produção de óxido nítrico das células, sendo compatível com uma baixa ação pró-inflamatória, encorajando mais estudos sobre a utilização das micropartículas de quitosana nanoestruturadas com Aerosil® como os sistemas carreadores de fármacos por via oral ou nasal.