NANOPARTÍCULAS DE QUITOSANA OBTIDAS POR CO-RETICULAÇÃO COM SULFATO E GENIPINA PARA LIBERAÇÃO COLÔNICA DA TRIANCINOLONA
Nanopartículas. Quitosana. Genipina. Triancinolona.
A quitosana é um polímero natural que vêm sendo aplicado para a liberação colônica de fármacos em virtude de propriedades como biodegradabilidade, atoxicidade e degradação colón específica. A triancinolona é um antiinflamatório com potencial para aplicação em doenças inflamatórias do cólon. A co-reticulação da quitosana, com sulfato de sódio e genipina, para formação de nanopartículas poliméricas, é uma alternativa promissora para viabilizar o uso oral da triancinolona para liberação colônica. O objetivo do presente estudo foi desenvolver e caracterizar sistemas nanoparticulados usando quitosana com genipina e sulfato de sódio contendo triancinolona para liberação colônica. As nanopartículas foram preparadas pela técnica de co-reticulação e caracterizadas quanto ao tamanho médio de partícula, índice de polidispersão (PDI) e potencial zeta, além do grau de reticulação através do ensaio de ninidrina e microscopia eletrônica de varredura (MEV). As nanopartículas foram inicialmente preparadas sem a genipina para a otimização dos sistemas poliméricos contendo triancinolona, avaliando-se os seguintes parâmetros: razão dos volumes das fases quitosana/sulfato com triancinolona, concentração de sulfato de sódio, concentração do polissorbato 80, análise do tempo e modo de imersão das fases. A amostra definida para o estudo de reticulação com a genipina apresentou tamanho de partícula de 312,2 ± 5,7 nm, PDI de 0,342 ± 0,013 e potencial zeta de 20,18 ± 2,28 mV, e foi preparada usando quitosana 0,10%, sulfato de sódio 0,10%, polissorbato 80 0,10% e com fluxo de 1mL/min com agulha imersa da fase sulfato na quitosana. Os ensaios com a genipina foram realizados em diferentes concentrações (0,5; 1,0 e 2,0 mM) e tempo de reação (3, 6, 12 e 24h). Os sistemas com concentração de genipina acima de 0,5 mM formaram micropartículas e aglomerados. Na análise da variação do tempo de reticulação o sistema variou o tamanho de 235,1 a 334,4 nm, PDI de 0,321 a 0,392 e potencial zeta de 20,92 a 30,39 mV. O grau de reticulação variou de 14 a 30%. Na análise com MEV as partículas se mostraram esféricas, porém aglomeradas, o que é comum na secagem por liofilização. Além disso, foi realizada a validação da metodologia analítica por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE), cujos parâmetros analisados de seletividade, linearidade, precisão, robustez, limite de quantificação e limite de detecção foram satisfatórios quanto às recomendações da legislação vigente