APLICAÇÃO DA TECNOLOGIA DE NANOCRISTAIS NA MODULAÇÃO DAS PROPRIEDADES BIOFARMACOTÉCNICAS DA SINVASTATINA
NANOCRISTAIS; SINVASTATINA
A hipercolesterolemia, que é a taxa elevada de colesterol no sangue, é um problema de saúde
cada vez mais recorrente no mundo moderno, onde o ritmo de vida intenso, o excesso de
responsabilidades, sedentarismo, alimentação inadequada, obesidade e stress são uma
constante no quotidiano.
Existem também causas genéticas, a chamada hipercolesterolemia familiar, onde apesar dos
cuidados o indivíduo apresenta taxas elevadas (RANG , 2004).
A doença começa de forma silenciosa, porém é um dos principais fatores de risco para as
doenças cardiovasculares, incluindo aterosclerose, angina e infarto. É de ocorrência comum
na clínica médica; segundo dados da Sociedade Brasileira de Cardiologia (SBC), nos Estados
Unidos mais de um milhão de pessoas morrem por ano de infarto agudo do miocárdio e no
Brasil, estima-se que as doenças cardiovasculares matam de 300 a 400 mil pessoas
atualmente, sendo a primeira causa de mortalidade no país. Ainda segundo a SBC cerca de
40% da população brasileira apresenta taxa elevada de colesterol.
No tratamento da hipercolesterolemia, além de alimentação adequada e exercícios, são
prescritos medicamentos como estatinas, fibratos, resinas sequestradoras de ácidos biliares,
etc. Esses medicamentos na verdade são usados nas dislipidemias, pois diminuem as taxas de
colesterol e triglicerídeos.Na classe das estatinas inclui-se a sinvastatina, sendo classificado
como hipolipemiante simples na Relação Nacional de Medicamentos Essenciais (RENAME),
sendo seu único representante e distribuído na forma de comprimido nas dosagens de 10, 20 e
40 mg. A RENAME contempla a lista de medicamentos e insumos distribuídos pelo SUS a
toda a rede pública no país. É um medicamento de uso continuo por isso também compõe a
Lista dos Medicamentos Excepcionais (BRASIL, 2006).
O fármaco sinvastatina é considerado como Classe II no Sistema de Classificação
Biofarmacêutica (SCB) (AMIDON, 1995), ou seja, possui baixa solubilidade aquosa e alta
permeabilidade intestinal. Por esse fato sua biodisponibilidade é baixa, ou seja, apenas 5% da
dose oral possui exposição sistêmica, sendo que 95% do fármaco liga-se às proteínas
plasmáticas (RANG , 2004).
Desse modo justifica-se um investimento em pesquisa de uma tecnologia capaz de melhorar a
biodisponibilidade oral da sinvastatina de forma rápida, segura, eficaz, relativamente simples
e de baixo custo para que possa futuramente ser desenvolvida na forma de medicamento,
sendo esse produzido por laboratórios oficiais, minimizando o custo para os cofres públicos
Nesse panorama surge a Nesse panorama surge a proposta de modular as propriedades
biofarmacotécnicas da sinvastatina através da tecnologia de nanocristais, técnica
relativamente simples ainda não utilizada para a sinvastatina de acordo com levantamento
feito no período de 2000 a 2012 (VARGAS, 2012).
Os nanocristais de fármacos têm sido bastante discutidos nos últimos 20 anos pelo fato de
serem um sistema de liberação de fármaco constituídos, muitas vezes, somente pelo fármaco
puro, sendo a nanonização uma técnica muito utilizada para melhora das propriedades de
fármacos fracamente solúveis, com grande interesse acadêmico e industrial
(MÖSCHWITZER, 2012).
Desse modo e com uma visão inovadora no desenvolvimento de medicamentos com menor
custo e melhor eficiência de ação, apresenta-se o projeto em questão.