OBTENCAO, CARACTERIZACAO FISICO-QUIMICA E AVALIACAO BIOLOGICA IN VITRO DE DISPERSOES SOLIDAS AMORFAS COM α,β-AMIRENONA.
Obesidade; α,β-amirenona; dispersões Sólidas; Inibição da lipase; Antioxidante.
A obesidade é um grave problema de saúde pública global, frequentemente associada a uma alimentação rica em gorduras e carboidratos, além de sedentarismo. No Brasil, afeta cerca de 25% da população, em sua maioria mulheres. Embora o tratamento convencional, baseado em mudanças no estilo de vida, seja recomendado, ele encontra dificuldades devido às demandas do estilo de vida moderno, o que faz com que os medicamentos e intervenções cirúrgicas se tornem as alternativas mais buscadas. Contudo, os medicamentos utilizados para o tratamento da obesidade apresentam diversos efeitos adversos, o que tem impulsionado a busca por alternativas naturais. Nesse contexto, os triterpenos, como a α,β-amirenona (ABAME), foco deste estudo, demonstram grande potencial antiobesidade. No entanto, sua baixa solubilidade em água limita suas atividades biológicas e compromete sua eficácia oral. Para superar esse desafio, dispersões sólidas (DS) foram preparadas com ABAME utilizando as técnicas de malaxagem (MX) e mistura física (MF) com os polímeros PEG e PVP, visando melhorar sua solubilidade e propriedades farmacológicas. As amostras foram caracterizadas por técnicas como DSC, TG, DRX, FTIR e MEV, o que resultou na indicação de que a interação da ABAME com os polímeros promoveu uma transição do estado cristalino para o amorfo, além de maior estabilidade térmica em comparação ao composto isolado, especialmente nas DS obtidas por MX. A quantificação de ABAME foi realizada por CLAE, atendendo aos critérios da ANVISA e demonstrando êxito no desenvolvimento da DS. Em testes biológicos in vitro, as DS mostraram maior eficácia na inibição da lipase em comparação à ABAME isolada, especialmente as DS preparadas por MX, com IC50 reduzido. Embora os testes antioxidantes revelem resultados moderados, com desempenho inferior nas avaliações de CAT e DPPH, as DS demonstraram um excelente poder redutor. Os dados, embora preliminares, revelam o potencial antiobesidade das DS, destacando-se como uma estratégia promissora em comparação com os tratamentos convencionais, que frequentemente apresentam efeitos adversos.