Banca de DEFESA: ELAYNE BARROS FERREIRA

Uma banca de DEFESA de MESTRADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE : ELAYNE BARROS FERREIRA
DATA : 23/06/2020
HORA: 14:00
LOCAL: Videoconferência
TÍTULO:

OBTENÇÃO DE SISTEMAS BINÁRIOS COM UM DERIVADO 2-AMINOTIOFENO PARA AVALIAÇÃO DA ATIVIDADE ANTIPROLIFERATIVA E DA TOXICIDADE

PALAVRAS-CHAVES:

6CN. Derivados Aminotifeno. Ciclodextrinas. Sistemas binários. Atividade antiproliferativa in vitro. Toxicidade in vivo.

PÁGINAS: 117
RESUMO:

O 2-amino-4,5,6,7-tetrahidrobenzo[b]tiofeno-3-carbonitrila (6CN), um derivado 2-
aminotiofeno, possui potencial aplicabilidade farmacológica. Entretanto, o 6CN
apresenta problemas nas suas características físico-químicas, o que dificulta sua
aplicação farmacológica. Com isso, o objetivo deste trabalho foi desenvolver sistemas
binários entre o 6CN e a β-ciclodextrina (βCD) a fim de melhorar as propriedades
desde protótipo. Foram realizados estudos teóricos computacionais de modelagem
molecular e diagrama de solubilidade de fases. Em seguida, foram desenvolvidos os
sistemas binários entre o 6CN e a βCD pelos métodos de mistura física (MF),
malaxagem (MAL) e rotaevaporação (ROTA). A caracterização físico-química dos
sistemas foi realizada através de espectroscopia de infravermelho por transformada
Fourier (FTIR), calorimetria exploratória diferencial (DSC), análise termogravimétrica
(TG), difração de raio-X (DRX) e microscopia eletrônica de varredura (MEV). Ensaios
in vitro de MTT investigaram o efeito antiproliferativo dos sistemas binários e, por fim,
avaliou-se a toxicidade in vivo para o sistema com melhor resultado. A caracterização
físico-química aponta para a formação dos sistemas binários com a βCD. Os estudos
de solubilidade de fase indicaram que a βCD forma sistemas estáveis na
estequiometria de 1:1 com 6CN, corroborando com os dados da modelagem
molecular. Os sistemas binários 6CN-βCD em concentrações de 10 a 50 mM, no
ensaio MTT, demostraram efeitos antiproliferativos de 20-80% após 48 horas de
exposição a linhagens celulares cancerígenas 786-0 e HepG2, potencializando o
efeito citostático do 6CN, aumentando a sua atividade antiproliferativa. Já os testes
de toxicidade in vivo foram conduzidos com o ROTA, em que esse sistema binário
reduziu a toxicidade do 6CN, uma vez que não houve mortalidade para os animais
tratados com o sistema, corroborando com os achados bioquímicos, hematológicos e
histopatológicos. Portanto, sistemas binários com ciclodextrinas surgem como
alternativa para superar as limitações físico-químicas do 6CN, podendo vir a ser
utilizados em uma futura formulação terapêutica segura e eficaz.

MEMBROS DA BANCA:
Presidente - 1789788 - ADLEY ANTONINI NEVES DE LIMA
Interna - 2323511 - ADRIANA AUGUSTO DE REZENDE
Externo à Instituição - BOLIVAR PONCIANO GOULART DE LIMA DAMASCENO - UEPB