Banca de DEFESA: ELAYNE BARROS FERREIRA

Uma banca de DEFESA de MESTRADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE : ELAYNE BARROS FERREIRA
DATA : 30/03/2020
HORA: 15:00
LOCAL: SALA 2 DO PPGCF
TÍTULO:

OBTENÇÃO DE SISTEMAS BINÁRIOS COM UM DERIVADO 2-AMINOTIOFENO
PARA AVALIAÇÃO DA ATIVIDADE ANTIPROLIFERATIVA E DA TOXICIDADE

PALAVRAS-CHAVES:

6CN. Derivados Aminotifeno. Ciclodextrinas. Sistemas binários. Atividade antiproliferativa in vitro. Toxicidade in vivo.

PÁGINAS: 117
RESUMO:

O 2-amino-4,5,6,7-tetrahidrobenzo[b]tiofeno-3-carbonitrila (6CN), um derivado 2-
aminotiofeno, possui potencial aplicabilidade farmacologica. Entretanto, o 6CN
apresenta problemas nas suas caracteristicas fisico-quimicas, o que dificulta sua
aplicacao farmacologica. Com isso, o objetivo deste trabalho foi desenvolver sistemas
binarios entre o 6CN e a ƒÀ-ciclodextrina (ƒÀCD) a fim de melhorar as propriedades
desde prototipo. Foram realizados estudos teoricos computacionais de modelagem
molecular e diagrama de solubilidade de fases. Em seguida, foram desenvolvidos os
sistemas binarios entre o 6CN e a ƒÀCD pelos metodos de mistura fisica (MF),
malaxagem (MAL) e rotaevaporacao (ROTA). A caracterizacao fisico-quimica dos
sistemas foi realizada atraves de espectroscopia de infravermelho por transformada
Fourier (FTIR), calorimetria exploratoria diferencial (DSC), analise termogravimetrica
(TG), difracao de raio-X (DRX) e microscopia eletronica de varredura (MEV). Ensaios
in vitro de MTT investigaram o efeito antiproliferativo dos sistemas binarios e, por fim,
avaliou-se a toxicidade in vivo para o sistema com melhor resultado. A caracterizacao
fisico-quimica aponta para a formacao dos sistemas binarios com a ƒÀCD. Os estudos
de solubilidade de fase indicaram que a ƒÀCD forma sistemas estaveis na
estequiometria de 1:1 com 6CN, corroborando com os dados da modelagem
molecular. Os sistemas binarios 6CN-ƒÀCD em concentracoes de 10 a 50 mM, no
ensaio MTT, demostraram efeitos antiproliferativos de 20-80% apos 48 horas de
exposicao a linhagens celulares cancerigenas 786-0 e HepG2, potencializando o
efeito citostatico do 6CN, aumentando a sua atividade antiproliferativa. Ja os testes
de toxicidade in vivo foram conduzidos com o ROTA, em que esse sistema binario
reduziu a toxicidade do 6CN, uma vez que nao houve mortalidade para os animais
tratados com o sistema, corroborando com os achados bioquimicos, hematologicos e
histopatologicos. Portanto, sistemas binarios com ciclodextrinas surgem como
alternativa para superar as limitacoes fisico-quimicas do 6CN, podendo vir a ser
utilizados em uma futura formulacao terapeutica segura e eficaz.

MEMBROS DA BANCA:
Presidente - 1789788 - ADLEY ANTONINI NEVES DE LIMA
Interna - 2323511 - ADRIANA AUGUSTO DE REZENDE
Externo à Instituição - BOLIVAR PONCIANO GOULART DE LIMA DAMASCENO - UEPB