Nanoformulacoes a base de Copaifera reticulata Ducke E trans-desidrocrotonina: caracterizacoes fisico-quimicas e avaliacao dos efeitos antioxidante e citotoxico
Copaifera reticulata Ducke; trans-desidrocrotonina; sistemas SNEDDS; caracterizações físico-químicas; análise antioxidante e citotóxica.
Apesar dos inúmeros avanços da indústria farmacêutica e do desenvolvimento de técnicas e materiais aplicados na área da saúde, a fitoterapia como forma de medicina tradicional se mantém em voga e ganha adeptos em todos os segmentos da sociedade. Dentre os recursos naturais advindos da biodiversidade brasileira, destaca-se o óleo de copaíba obtido de espécies do gênero Copaifera e o bioativo trans-desidrocrotonina (t-DCTN), obtido das cascas do caule da espécie Croton cajucara Benth, os quais são representantes da medicina popular originária da região Amazônica do Brasil, com grande importância no tratamento e cura de várias doenças. Na presente pesquisa objetivou-se elaborar uma nanoformulação coloidal do tipo SNEDDS (Self-nanoemulsifying Drug Delivery System) à base do óleo resina de copaíba [Copaifera reticulata Ducke (OCPR)], carreadora do diterpeno t-DCTN. Dentre as análises físico-químicas obteve-se o tamanho das nanogotículas (nm), índice de polidispersividade (PDI) e potencial Zeta (mV) da formulação SNEDDS OCPR-DCTN, que apresentou respectivamente, 11,66 nm, 0,17 e -3,85 mV. O bioativo t-DCTN atingiu liberação sustentada cumulativa máxima de 90,33 ± 0,01%, até atingir 360 minutos. O efeito antioxidante da nanoformulação SNEDDS-OCPR DCTN foi avaliado via experimentos in vitro, tendo apresentado resultados eficazes nos testes de atividade redutora equivalente ao ácido ascórbico, poder redutor em meio neutro e atividade quelante de íons cobre. A atividade citotóxica foi avaliada pelo método MTT [brometo de (3- (4,5- dimetiltiazol-2-il) -2,5-difenil tetrazólio]. Nos testes de viabilidade celular, foram utilizados macrófagos e fibroblastos murino da linhagem L-929. Os achados mostraram que SNEDDS-OCPR-DCTN nas concentrações 100 µg/mL e 200 µg/mL, inibiu 99% dos fibroblastos. Em concentrações abaixo de 25 µg/mL a viabilidade dos fibroblastos superou 70%. Em contraste, o sistema demonstrou um comportamento distinto em relação aos macrófagos, mantendo a viabilidade celular acima de 50% nas concentrações mais elevadas. Para a linhagem L-929 observou-se IC50 de 35,54 µg/mL, com intervalo de confiança de 31,12-40,74 e R² = 0,969.